您所在的位置:临医网 > 基础医学 > 药理学 > 正文

药理学第四单元抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药讲义

发布时间:2023-02-25 文章标签:抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 【人气:1106】 临医网学员论坛欢迎灌水
药理学第四单元抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药讲义及考试重点!

考什么?

1.易逆性抗胆碱酯酶药作用机制、药理作用、新斯的明的临床应用。

2.难逆性抗胆碱酯酶药毒理作用机制、急性中毒。

3.胆碱酯酶复活药碘解磷定的药理作用及临床应用。

最重点是什么?新斯的明临床应用。

最难点是什么?抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药作用机制。

第一节 易逆性抗胆碱酯酶药

一、作用机制

多数易逆性抗胆碱酯酶药分子结构中含有带正电荷的季铵基团和酯结构,如新斯的明以季铵阳离子与胆碱酯酶(AChE)的阴离子部位结合。同时其分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸羟基形成共价键,生成新斯的明与AChE的复合物,酶的活性暂时消失。


二、药理作用
1.眼 本类药物结膜用药产生瞳孔括约肌和睫状肌收缩,导致瞳孔缩小和调节痉挛,使视力调节在近视状态,使升高的眼内压降低 。
2.胃肠道 新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌,还可促进小肠、大肠的活动,促进肠内容物排出。
3.骨骼肌、神经肌肉接头 大多数强效抗AChE药对骨骼肌主要作用是通过其抑制神经肌肉接头AChE,但亦有一定的直接兴奋作用。
4.其他作用 低剂量的抗AChE药即可增敏神经冲动所致的腺体分泌作用。还可引起细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩。

三、新斯的明临床应用
1.治疗重症肌无力
常规治疗药物,用来控制疾病症状。一般口服,危重者皮下或肌内注射。
2.腹气胀和尿潴留 新斯的明兴奋胃肠道及膀胱逼尿肌,促进排气排便,可用于手术后及其他原因引起的腹气胀及尿潴留。
3.阵发性室上性心动过速 新斯的明通过其拟胆碱作用使心室率减慢。
4.用于非除极化型肌松药如筒箭毒碱中毒时的解救。
小结:新斯的明药理作用、临床应用

第二节 难逆性抗胆碱酯酶药

【毒理作用机制】
有机磷酸酯类的磷原子具有亲电子性,与AChE酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键结合,形成磷酰化AChE,该磷酰化酶不能自行水解,从而使AChE丧失活性,造成ACh在体内大量积聚,引起一系列中毒症状。
有机磷酸酯类中毒机制

胆碱酯酶会发生“老化”,即生成更稳定的单磷酰胆碱酯酶。此时即使用胆碱酯酶复活剂,也难以使胆碱酯酶复活。
【急性中毒】
1.M样症状——胃肠蠕动加快、二便过于通畅、缩瞳——心动过缓——分泌旺盛等。
表现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、视物模糊、心动过缓、血压下降、出汗、流涎、流泪、呼吸道分泌物增加、肺部湿性啰音、呼吸困难、发绀等。
2.N样症状
①激动N1受体引起心动过速、血压升高;
②激动N2受体出现肌肉震颤、抽搐等。
3.中枢症状
先兴奋后抑制,表现躁动不安、失眠、谵语、昏迷、窒息、血压下降、呼吸抑制。

第三节 胆碱酯酶复活药——碘解磷定

一、药理作用
进入体内,带有正电荷的季铵氮与酶的阴电子以静电引力相结合,形成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物,此复合物进一步裂解为磷酰化碘解磷定,使胆碱酯酶游离出来,恢复其水解乙酰胆碱的活性。


二、临床应用
主要用于中度、重度有机磷酸酯类中毒解救。
*无效:乐果。
*疗效好:内吸磷(1059)、对硫磷(1605)马拉硫磷(3911)
稍差:敌百虫、敌敌畏


24年医师必过课程报名

24年医师必过课程识别二维码报名

文章搜索
·精选试题 ·智能练习
·智能阅卷 ·专业解析
扫描二维码下载
中国最优秀执业医师名师都在这里!
刘江老师
在线名师:刘江老师
刘江老师从事医学辅导培训工作多年。讲课风格生动明快...[详细]
临医网考试培训通过率
网校考试通过率
临医网培训过关学员心声
  • 学员:柯佳(湖北)
    第二年考试终于通过了临床执业医师,谢谢网校,后悔第一年没有报网校的课。这次谢谢临医网了

  • 学员:吴云(山西)
    通过了临床执业医师考试,做三个感谢:喜欢的温老师,很喜欢您的课,生动、易懂、重点突出,祝您身体健康!

  • 学员:成金龙(北京)
    我执业药师考了5年,去年在临医网的帮助下,总算把剩下的3门一次通过了,感谢你们!

  • 学员:李方(广西)
    我考了两年临床执业医师都没过,信心倍受打击。听朋友的话,报了临医网的学习班

  • 学员:洪鑫(上海)
    我是一个毕业十多年的中专生,已有七年没在医院上班了,临床执业医师考试终于考过了

  • 学员:赵辉(甘肃)
    我在校的基础很差,通过学习临医网的网络课程,我竟然考了434分!哇!真的,我自己都不相信自己!

  • 学员:王珊(湖南)
    2013年不寻常的一年,这一年真的很辛苦,老师们辛苦了,非常感谢您们,我的考试通过了。谢谢各位老师了。

  • 学员:宋艳霞(四川)
    我是学影像的,2010年报了临医网,2011年临床执业医师考试差了3分,今年继续在网校学习

  • 学员:达平(福建)
    因为我是一名基层工作者,所以临床实践的机会非常少。之前对于心血管疾病的知识一直没有弄明白

  • 学员:黄佳明(四川)
    汤老师的课非常精彩,他把很多知识变成了充满趣味的小笑话、小故事!!

临医网官方微信公众号
版权声明:如果临医网所转载内容不慎侵犯了您的权益,请与我们联系vznz@qq.com,我们将会及时处理。如转载本站内容,请注明出处。
Copyright © 2013- 临医网 (www.lczyys.com) All Rights Reserved  蜀ICP备08001560号
临医网是一家专注临床执业医师考试培训的网站 电 话:028-27371043 手 机:15682385872