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药理学第五单元M胆碱受体阻断药讲义

来源:转载 2018-2-1 过医考,上临医网! 医考过关题库免费下载
药理学第五单元M胆碱受体阻断药讲义及考试重点!

考什么?阿托品药理作用、临床应用、不良反应及中毒。
  最重点是什么?阿托品药理作用、临床应用。
  最难点是什么?阿托品对眼的作用。

  一、阿托品的药理作用
  M受体阻断剂,但对M受体亚型选择性低。
  大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。
  1.抑制腺体分泌 对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强,对呼吸道腺体作用较强,较大剂量时可减少胃液分泌,但对胃酸分泌影响小。
  2.对眼的作用
  (1)扩瞳 
  阿托品松弛瞳孔括约肌,故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势,使瞳孔扩大。
  
  (2)升高眼内压 
  由于瞳孔扩大,使虹膜退向四周外缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦,造成眼内压升高。
  (3)调节麻痹——导致远视 
  阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘,使悬韧带拉紧,晶状体变为扁平,其折光度减低,只适合看远物,而不能将近物清晰地成像于视网膜上,造成视近物模糊不清,此即为调节麻痹。
  
  3.松弛内脏平滑肌
  对多种内脏平滑肌具有松弛作用,尤其处于痉挛状态时作用更为明显。对胃肠平滑肌解痉明显,对膀胱逼尿肌也有松弛作用,对胆管、子宫平滑肌解痉作用较弱。
  4.兴奋心脏
  (1)加快心率 解除迷走神经对心脏抑制,加快心率。
  (2)加快房室传导 阿托品通过拮抗迷走神经兴奋,加快房室传导,尤其在迷走神经功能过高时作用较为明显。
  5.扩张血管、改善微循环 
  治疗量——对血管及血压无显著影响。
  大剂量——可扩张皮肤血管,当微血管处于痉挛时,出现潮红、温热等症状,尤其当微循环的血管痉挛时,有明显的解痉作用,可改善微循环。
  扩血管作用机制未明,可能是机体对阿托品引起的体温升高(由于出汗减少)后的代偿性散热反应,也可能是阿托品的直接扩血管作用——总之,与阿托品阻断M受体无关。
  6.兴奋CNS

治疗剂量(0.5~1mg)

轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起较弱的迷走神经兴奋作用

较大剂量(1~2mg)

兴奋延脑和大脑,出现焦虑不安、谵妄等,5mg时中枢兴奋明显加强。

中毒剂量(10mg)

明显中枢中毒症状,持续大剂量可见中枢由兴奋转为抑制,发生昏迷与呼吸麻痹,最后死于循环与呼吸衰竭。

  总结:阿托品的药理作用——与毛果芸香碱相反
  *阿托品使我们变得充满欲望、无比兴奋——
  1.怒目圆睁——扩瞳!
  2.眼光高远——远视!
  3.口干舌燥——腺体分泌减少!
  4.心跳较快——正性心率!
  5.面色潮红——微血管扩张!
  6.忙得忘记了吃饭和上厕所——胃肠、膀胱平滑肌舒张
  
  乙酰胆碱/毛果芸香碱使我们变得如此淡定:
  眼神温和——缩瞳;
  容易近视(看书太多了)——睫状肌收缩;
  口水较多(不爱上火)——腺体分泌旺盛;
  心平气和(血压低、心率慢)——负性作用;
  饮食规律(到点肚子里就咕噜咕噜叫)——胃肠平滑肌收缩;
  二便通畅——逼尿肌收缩,而外括约肌松弛。
  毛果芸香碱——象一种茶的名字吗?——使人淡定;
  阿托品——啊!托品!——使人兴奋!

  二、阿托品的临床应用
  1.各种内脏绞痛——阿托品可使平滑肌松弛开来——不知道饿!
  对胃肠绞痛,膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差,常需与阿片类镇痛药合用。
  2.抑制腺体分泌
  用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。也可用于严重的盗汗及流涎症。
  3.眼科的应用
  (1)虹膜睫状体炎 可松弛虹膜括约肌和睫状肌,使之充分休息,有助于炎症消退。可与缩瞳药交替应用,预防虹膜与晶状体的粘连。
  (2)验光、检查眼底
  利用其调节麻痹作用,准确测定晶状体的屈光度,为儿童验光配带眼镜。利用其扩瞳作用来检查眼底。
  4.缓慢性心律失常
  治疗心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞。
  5.抗休克 对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者,可用大剂量阿托品治疗,能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。
  6.解救有机磷酸酯类中毒 用于解除M样中毒症状。

  三、阿托品的不良反应及中毒
  副作用多:口干、心悸、视物模糊、怕光、皮肤干燥等。
  过量中毒时,上述症状加重,出现中毒症状中枢兴奋转为抑制,引起昏迷和呼吸麻痹。
  小结:毛果芸香碱、阿托品对眼的作用比较
  



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