药理学第十四单元解热镇痛抗炎药讲义

本章重点是：阿司匹林药理作用及不良反应。
　　本章难点是：阿司匹林作用机制。

第一节　阿司匹林

【药理作用及临床应用】
　　1.解热镇痛抗风湿
　　具有较强的解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热；也可用于风湿性关节炎，减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状。大剂量治疗急性风湿热。
　　解热镇痛抗风湿作用机制是通过抑制环氧化酶，使致热、致炎、致痛的物质前列腺素合成减少所致。 
　　2.影响血小板功能
　　小剂量阿司匹林抑制前列腺素合成酶（PG合成酶），减少血小板中血栓素（TXA2）的生成。从而对抗血小板聚集和血栓形成。
　　高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素（PGI2）合成，PGI2是TXA2的生理性拮抗剂，它的合成减少可促进血栓形成。
　　临床用小剂量（50～100mg）阿司匹林防止血栓形成，可减少心肌梗死和脑卒中的发病率。
　　3.治疗川崎病 （皮肤黏膜淋巴结综合征）。
　　小阿匹
　　有病治病，无病防病。
　　【不良反应】
　　1.胃肠道反应
　　口服直接刺激胃粘膜引起上腹部不适，恶心、呕吐。血药浓度高则刺激延髓催吐化学感受区（CTZ），也可致恶心及呕吐。大剂量、长时间用药可引起胃溃疡及无痛性胃出血。
　　2.加重出血倾向
　　一般治疗量可抑制血小板聚集，延长出血时间，大剂量或长期服用，抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血倾向；维生素K可预防。
　　3.水杨酸反应
　　阿司匹林剂量过大（5g／d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，总称为水杨酸反应，
　　4.过敏反应
　　少数患者出现荨麻疹、血管神经性水肿及过敏性休克。 某些哮喘病人服用后可诱发哮喘，称为阿司匹林哮喘，肾上腺素治疗无效，可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。
　　5.瑞夷综合征
　　儿童感染病毒性疾病用阿司匹林退热时， 可引起急性肝脂肪变性----脑病综合征，称 为瑞夷综合征。
　　阿司匹林（乙酰水杨酸）
　　乙酰水杨酸，
　　抑制PGE；
　　解热又镇痛，
　　抗炎抗风湿；
　　抑制血小板，
　　防治血栓塞；
　　不良反应多，
　　为您扬名易。
　　说明
　　“为”即胃肠反应
　　“您”即凝血障碍
　　“扬”水扬酸反应
　　“名”即过敏反应
　　“易”瑞夷综合症

第二节　对乙酰氨基酚（扑热息痛）

【药理作用及临床应用】
　　具有较强的解热、镇痛作用，但抗炎作用极弱，无实际治疗意义。
　　主要用于感冒发热及各种神经痛、头痛。
　　【不良反应】
　　治疗量对胃肠刺激性小，可厌食、恶心、呕吐等。
　　过量（成人10～15g）可引起肝坏死，甚至危及生命。长期大量应用引起镇痛药肾病。

第三节　布洛芬——芬必得

【药理作用及临床应用】
　　有明显的抗炎、解热、镇痛作用，与阿司匹林相当。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗。
　　解热镇痛药的解热作用机制是
　　A.抑制中枢PG合成
　　B.抑制外周PG合成
　　C.抑制中枢PG降解
　　D.抑制外周PG降解
　　E.增加中枢PG释放

『正确答案』A